利拉魯肽的藥代動力學(xué)(二)

利拉魯肽的藥代動力學(xué)(二)
消除

　　利拉魯肽給藥后，在尿液和糞便中沒有檢測到完整的利拉魯肽。所給予的放射性中僅有少部分作為利拉魯肽相關(guān)的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液或糞便排泄（分別是6%和5%）。尿液和糞便中的放射性主要

　　在前6-8天內(nèi)排泄，分別對應(yīng)于三種少量的代謝產(chǎn)物。

　　利拉魯肽單次皮下注射后的平均清除率約為1. 2L/小時，消除半衰期約為13小時。

特殊人群

　　性別：對男性及女性患者的群體藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)分析結(jié)果以及一項(xiàng)在健康受試者中進(jìn)行的藥代動力學(xué)研究結(jié)果顯示，性別不會對利拉魯肽的藥代動力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的影響。

　　種族來源：一項(xiàng)包含白人、黑人、亞洲人和西班牙人受試者的群體藥代動力學(xué)分析的結(jié)果顯示，種族差異不會對利拉魯肽的藥代動力學(xué)產(chǎn)生與臨床相關(guān)的影響。

　　肥胖：群體藥代動力學(xué)分析提示，體重指數(shù)（BMI）不會對利拉魯肽的藥代動力學(xué)產(chǎn)生顯著影響。

　　肝功能損害：一項(xiàng)單次給藥臨床試驗(yàn)評價了利拉魯肽在不同程度肝功能損害受試者中的藥代動力學(xué)。與健康受試者相比，輕至中度肝功能損害受試者的利拉魯肽暴露降低了13-23%。重度肝功能損害（Child Push評分>9）受試者的利拉魯肽暴露顯著降低（44%）。

　　腎功能損害：與腎功能正常的受試者相比，腎功能損害受試者的利拉魯肽暴露降低。輕度（肌酐清除率，CrCL 50-80ml/min）、中度（CrCL 30-50ml/min）以及重度（CrCL<30m1/min）腎功能損害和需要透析的終末期腎病受試者的利拉魯肽暴露分別降低了33%, 14%, 27%和28%。

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利拉魯肽的藥代動力學(xué)(二)